‘엘리퀴스’ 리더 ‘자렐토’ 추격전…‘와파린’ 환자 표적
와파린(Warfarin)은 지난 50여 년간 100억 달러의 항혈전제 시장을 리드했지만 완전히 새로운 메커니즘을 가진 새로운 계열의 약물들이 와파린의 사용을 빠르게 대체하고 있다.
와파린처럼 비타민K 표적화없이 혈전 형성을 차단하는 F-Xa 억제제는 매년 수십억 달러의 매출을 올리고 있다.현재 BMS와 화이자의 엘리퀴스가 톱 셀링 F-Xa 억제제이지만 J&J 등 다른 업체들도 시장 점유를 위해 경쟁하고 있다.
와파린이 효과가 있지만 고수 문제와 안전성 위험이 있어 많은 문제점이 있다.와파린은 비타민 K 의존 혈전인자의 형성을 차단함으로 작용한다.
그러나 정확한 복용이 까다로울 수 있다.환자들은 출혈을 피하는 한편 혈전 예방을 위해 와파린의 정확한 양을 투여하는 테스트를 정기적으로 받아야 한다.
또한 와파린은 비타민 K 섭취를 줄이기 위해 식단을 제한해야 하고 치명적 뇌출혈 위험의 원인이 될 수 있다.이는 엘리퀴스, 자렐토 등 F-Xa 억제제들이 많은 성공을 보이는 이유이다.
이런 새로운 계열의 약물들은 혈전의 중요한 원인인 F-Xa를 억제한다.비타민 K 대신 F-Xa를 표적화함으로 이런 약물들은 와파린의 결점없이 와파린만큼 효과가 있을 수 있다.
J&J의 자렐토는 2011년 미국 FDA 승인을 받아 시장에 진출한 첫 F-Xa 약물이다.엘리퀴스는 2012년 출시됐다. 두 약물은 비슷한 환자 인구에 승인됐다.
두 약물은 무릎이나 고관절 대체술 후 환자의 심정맥혈전증(DVT) 예방에 처방될 수 있다.두 약물은 비심장판막 심방세동 환자의 혈전 예방에 사용될 수 있다.
임상에서 자렐토와 엘리퀴스는 와파린만큼 효능을 입증했다.그러나 엘리퀴스는 안전성에서 와파린을 능가했다.
임상에서 엘리퀴스는 와파린보다 출혈 부작용이 더 적은 것으로 나타났다.이는 엘리퀴스가 매출 증가의 큰 이유이다.
J&J는 2016년 자렐토의 매출은 23억 달러로 전년대비 22.5% 급증했다고 보고했다.바이엘은 작년 3분기까지 자렐토 매출은 전년동기대비 35% 급등한 21억 유로를 보고했다.
반면 엘리퀴스는 작년 매출 33억 달러로 80%의 강력한 성장을 보였다.작년 4분기에 두 약물의 매출 격차는 더 확대됐다.
J&J는 4분기 자렐토의 매출은 5.98억 달러로 21% 증가한 반면 엘리퀴스는 블록버스터 매출에 근접한 9.48억 달러 80% 급등했다.차세대 항혈전제 시장에서 엘리퀴스는 약 51.3%를 점유한 반면 자렐토는 41.7%를 차지했다.
나머지는 베링거 인겔하임의 프라닥사((Pradaxa) 등이 점유하고 있다.승패가를 해독제
차세대 제품들의 도약에도 와파린은 여전히 시장의 30%를 점유하고 있고 한가지 이유는 아직 시장에 F-Xa 약물에 대한 해독제가 없다는 점이다.
한 해독제가 다가오고 있다.
포토라 파마슈티컬(Portola Pharmaceuticals)은 항혈전제를 반전시킬 수 있는 안덱사(AndexXa)를 개발했다.미국 FDA는 안덱사의 승인을 검토하고 있어 해독제가 청신호를 받는다면 F-Xa 매출은 급격히 증가할 것으로 보인다.
와파린이 항혈전제 시장에서 큰 점유를 유지하는 것을 고려하면 수십억 달러의 매출이 F-Xa 제약사들이 잡을 기회가 있다.차세대 항혈전제 제약사들은 약물의 시장 확장을 위해 와파린으로 치료받는 환자를 표적으로 삼고 있다.